Ранекса – официальная инструкция по применению, аналоги

Ранекса® (500 мг)

Ранекса – официальная инструкция по применению, аналоги

  • русский
  • қазақша

Ранекса®

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

500 мг и 1000 мг

Состав

Таблетки 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – ранолазина 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1 : 1), гипромеллоза (2910), магния стеарат, натрия гидроксид

состав пленочной оболочки:Opadry II оранжевый 85F93265 (полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый (частично гидролизованный), тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), карнаубский воск**

Таблетки 1000 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – ранолазина 1000 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1 : 1), гипромеллоза (2910), магния стеарат, натрия гидроксид,

[attention type=yellow]

состав пленочной оболочки: Opadry II желтый 33G92144 (глицерина триацетат, гипромеллоза 6сР, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), карнаубский воск**

[/attention]

**-от 0,002% до 0,003% от массы таблетки

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с тиснением «500» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (дозировка 500 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета с тиснением «1000» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (дозировка 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Ранолазин.

Код АТХ C01EB18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема препарата Ранекса® максимальная концентрация ранолазина в плазме крови, как правило, наблюдается через 2 – 6 часов. При приеме дважды в день, равновесная концентрация, как правило, достигается в течение 3 дней.

Всасывание: Средняя абсолютная биодоступность ранолазина после перорального приема таблеток пролонгированного действия составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариабельности. Действие препарата Ранекса® повышается в зависимости от дозы.

При повышении дозы от 500 до 1000 мг два раза в сутки наблюдается 2,5-3 кратное повышение AUC в равновесном состоянии.

В фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах равновесная концентрация Cmax составляла, в среднем, приблизительно 1770 (SD 1040) нг/мл, в равновесном состоянии AUC0-12 составляла, в среднем, 13 700 (SD 8290) нг х ч/мл после приема препарата по 500 мг дважды в день. Время приема пищи не влияло на скорость и полноту всасывания ранолазина.

Распределение: Приблизительно 62% ранолазина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альфа-1 кислыми гликопротеинами, и слабо с альбумином. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 180 л.

Выведение: Ранолазин выводится, главным образом, метаболическим путем. Менее 5% дозы выделяется с мочой и калом в неизмененном виде. После перорального приема однократной дозы 500 мг [14C]‑ранолазина здоровым человеком 73% радиоактивности выявляется в моче и 25% – в кале.

Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения составляет около 2-3 часов после внутривенного введения. Терминальный период полувыведения в равновесном состоянии после перорального приема ранолазина составляет около 7 часов, что обусловлено тeм, что скорость выведения ограничивается скоростью абсорбции.

[attention type=red]

Биотрансформация: Ранолазин подвергается быстрому и масштабному метаболизму. У молодых здоровых взрослых после однократного перорального приема 500 мг [14C]‑ранолазина около 13% активного вещества обнаруживается в плазме крови.

[/attention]

Большое число метаболитов было выявлено в плазме крови человека (47 метаболитов), моче (> 100 метаболитов) и кале (25 метаболитов). Обнаружены 14 основных метаболических путей, из которых наиболее важными являются O-деметилирование и N-деалкилирование.

Исследования, проведенные in vitro с использованием микросом человеческой печени, показали, что ранолазин метаболизируется, главным образом, CYP3A4, а также CYP2D6.

При приеме по 500 мг дважды в сутки у людей с недостаточной активностью CYP2D6 показатель AUC превышает аналогичную величину для людей с нормальной метаболической способностью CYP2D6 на 62%. Соответствующая разница для дозы 1000 мг дважды в сутки составила 25%.

Особые популяции

Влияние различных факторов на фармакокинетику ранолазина было изучено в популяционном фармакокинетическом исследовании с участием 928 пациентов, страдающих стенокардией, и здоровых испытуемых.

Влияние пола: Пол не оказывает никакого клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры.

Пациенты пожилого возраста: Возраст сам по себе не оказывает никакого клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры. Однако у пациентов пожилого возраста может наблюдаться усиление действия ранолазина из-за возрастного снижения функции почек.

Масса тела: У людей, масса тела которых составляет 40 кг, влияние ранолазина приблизительно в 1,4 раз выше, чем у людей с массой тела 70 кг.

Застойная сердечная недостаточность (ЗСН): ЗСН классов III и IV NYHA приводит к повышению концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1,3 раз.

Почечная недостаточность: В исследовании, посвященном изучению влияния почечной функции на фармакокинетику ранолазина, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1,7-2 раза выше у испытуемых с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени, по сравнению с испытуемыми с нормальной почечной функцией.

Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у испытуемых с почечной недостаточностью. AUC метаболитов повышается при понижении почечной функции. Показатель AUC одного из фармакологически активных метаболитов ранолазина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью был повышен в 5 раз.

[attention type=green]

В популяционном фармакокинетическом анализе было выявлено повышение влияния ранолазина в 1,2 раза у людей с почечными нарушениями средней степени тяжести (клиренс креатинина 40 мл/мин). У людей с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) наблюдается повышение действия ранолазина в 1,3-1,8 раз.

[/attention]

Оценка влияния диализа на фармакокинетику ранолазина не проводилась.

Печеночная недостаточность: Было проведено изучение фармакокинетики ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Опыт применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Показатель AUC ранолазина не изменялся у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени, однако повышался в 1,8 раз в случае печеночной недостаточности средней степени тяжести.

У таких пациентов наблюдалось более выраженное удлинение интервала QT.

Педиатрическая популяция: Фармакокинетические параметры ранолазина не исследовались в педиатрической популяции (< 18 лет).

Фармакодинамика

Механизм действия: Механизм действия ранолазина до сих пор в значительной степени остается неизвестным. Ранолазин может оказывать некоторое антиангинальное действие путем ингибирования позднего тока натрия в клетки миокарда. Это снижает внутриклеточное накопление натрия и, следовательно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция.

Считается, что ранолазин, за счет снижения позднего тока натрия, уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция, будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать диастолическое напряжение желудочков.

Торможение позднего натриевого тока под действием ранолазина клинически проявляется значительным укорочением интервала QTc и положительным влиянием на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием 5 пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ).

Эти эффекты препарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, артериального давления или расширения сосудов.

[attention type=yellow]

Воздействие на гемодинамику: У пациентов, в рамках контролируемых исследований получавших лечение ранолазином отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, предназначенными для терапии стенокардии, отмечено минимальное снижение средней частоты сердечных сокращений (< 2 ударов в минуту) и среднего систолического артериального давления (< 3 мм рт.ст.).

[/attention]

Эффекты, проявляющиеся при электрокардиографии: У пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса®, отмечались удлинение интервала QTc, зависящее от дозы и концентрации в плазме крови (около 6 мс при приеме по 1000 мг два раза в сутки), снижение амплитуды зубца T и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы T.

Считается, что эти влияния ранолазина на характеристики электрокардиограммы, снимаемой с поверхности тела, являются результатом торможения быстрого калиевого тока, который удлиняет желудочковый потенциал действия, а также ингибирования позднего натриевого тока, который укорачивает желудочковый потенциал действия.

Популяционный анализ объединенных данных по 1308 пациентам и здоровым добровольцам показал среднее удлинение QTc относительно исходного уровня на 2,4 мс на 1000 нг/мл ранолазина в плазме крови.

Данное значение соответствует данным, полученным в ходе ключевых клинических исследований, согласно которым средние изменения QTcF по сравнению с исходным уровнем (коррекция по формуле Фридеричия) после приема 500 и 750 мг дважды в сутки составляли соответственно 1,9 и 4,9 мсек.

Скорость удлинения была выше у пациентов с клинически значимой печеночной недостаточностью.

По результатам крупного исследования (MERLIN-TIMI 36), проведенного на 6560 пациентах с UA/NSTEMI ACS, не было обнаружено различий между препаратом Ранекса® и плацебо в отношении риска смертности от всех причин (относительный риск ранолазина к плацебо составил 0,99), внезапной сердечной смерти (относительный риск ранолазина к плацебо составил 0,87) или частоты возникновения зарегистрированных симптоматических аритмий (3,0% и 3,1%).

В исследовании MERLIN-TIMI 36 у 3162 пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса® в рамках 7-дневного Холтеровского мониторирования, не было зафиксировано никаких проаритмических эффектов. Для пациентов, получавших препарат Ранекса®, была отмечена значимо меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо (80% и 87%), включая желудочковую тахикардию  8 ударов (5% и 8%).

Клиническая эффективность и безопасность: Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность препарата Ранекса® при использовании для лечения пациентов с хронической стенокардией – как отдельно, так и в случаях получения субоптимального положительного эффекта от применения других лекарственных средств, предназначенных для лечения стенокардии.

В ключевом исследовании, CARISA, препарат Ранекса® был добавлен к лечению атенололом 50 мг один раз в сутки, либо амлодипином 5 мг один раз в сутки, либо дилтиаземом 180 мг один раз в сутки. 823 пациента (23% женщин) были рандомизированы в группы, получавшие в течение 12 недель препарат Ранекса® по 750 мг дважды в день, 1000 мг дважды в день или плацебо.

Препарат Ранекса® показал эффективность, превосходящую эффективность плацебо в отношении удлинения времени переносимых физических нагрузок на протяжении 12 недель, для обеих исследованных доз препарата, используемых в качестве дополнительной терапии.

[attention type=red]

Однако не было отмечено различий в длительности переносимых физических нагрузок между двумя дозами (24 секунды по сравнению с плацебо; p  0,03).

[/attention]

При использовании препарата Ранекса® было достигнуто значительное снижение числа приступов стенокардии в неделю и потребления нитроглицерина короткого действия, по сравнению с плацебо.

За время лечения устойчивость к ранолазину не развивалась, не было отмечено повышения частоты приступов стенокардии после резкого прекращения приема препарата. Прогресс длительности переносимых физических нагрузок у женщин составил около 33% от показателя, наблюдавшегося у мужчин, при дозе 1000 мг дважды в день.

Однако и у мужчин, и у женщин наблюдалось одинаковое снижение частоты приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. {0>Given the dose-dependent side effects and similar efficacy at 750 and 1000 mg twice daily, a maximum dose of 750 mg twice daily is recommended.

Учитывая зависимость побочных действий от дозы и сходную эффективность при назначении в дозе 750 и 1000 мг дважды в сутки, рекомендуется максимальная доза 750 мг дважды в сутки.

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%80%D0%B0%D0%BD%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B0-500-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/739696351477650974?instruction_lang=RU

Ранекса – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Ранекса – официальная инструкция по применению, аналоги

Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств.

В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии.

Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция.

Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.

При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных.

Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий.

При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови.

Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата.

При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.

Особые указания

Препарат Ранекса® применяется длительно.

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуется титрация дозы. Препарат Ранекса® противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, у пациентов пожилого и старческого возраста необходимо регулярно проводить мониторинг оценки состояния функции почек при длительном применении препарата Ранекса®.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется титрация дозы. Препарат Ранекса® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести.

Пожилой возраст (старше 65 лет)

[attention type=green]

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться усиление действия препарата Ранекса® из-за возрастного снижения функции почек. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.

[/attention]

Масса тела (менее 60 кг)

Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, т.к. случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще.

Хроническая сердечная недостаточность

Подбор дозы для пациентов с ХСН средней или тяжелой степени тяжести (III—IV функциональные классы по классификации NYHA) должен проводиться с осторожностью. Необходимо проводить регулярный мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости должна быть снижена доза препарата или отменено лечение.

Удлинение интервала QT

Популяционный анализ объединенных данных, полученных при исследовании пациентов и здоровых добровольцев, показал, что зависимость длительности интервала QTc от концентрации в плазме крови может быть оценена как 2,4 мс на 1000 нг/мл, что приблизительно равно повышению с 2 до 7 мс для диапазона концентраций в плазме крови, соответствующего дозе от 500 до 1000 мг ранолазина, принимаемой 2 раза в сутки. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, наличием удлинения интервала QT в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QTc.

Недостаточная активность изофермента CYP2D6:

Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента CYP2D6 (пациенты с «медленным» метаболизмом) по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента CYP2D6 (пациенты с «быстрым» метаболизмом). Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента CYP2D6 неизвестен. Для пациентов с «быстрым» метаболизмом изофермента CYP2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. У пациентов, с выявленным (например, путем генотипирования) или известным ранее интенсивным статусом метаболизма изофермента CYP2D6, препарат Ранекса® должен применяться с осторожностью в случае, если у пациента имеется сочетание нескольких из вышеперечисленных факторов риска.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Источник: https://bliznesy.ru/spravochnik/raneksa-500.html

Ранекса (Ранолазин)

Ранекса – официальная инструкция по применению, аналоги

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Ранекса (Ранолазин) – инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Caroza, Ranozex, Ranx, Revulant.

Все антиангинальные и метаболические препараты здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Ранолазин (Ranolazine, код АТХ (ATC) C01EB18):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Ранекса (Ranexa)таблетки 500мг60Германия, Менарини2890- (средняя 3320↗) -4088274↗
Ранекса (Ranexa)таблетки 1г60Германия, Менарини2780- (средняя 3478↗) -5171236↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа

Антиангинальный препарат.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция.

Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков.

Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QTc (QTc — корригированное значение QT с учетом ЧСС) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, АД или от степени расширения сосудов.

[attention type=yellow]

При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается.

[/attention]

Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме в дозе 500-1000 мг 2 раза/сут.

Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок.

Для ранолазина зафиксирована зависимость “доза-эффект”: при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе.

При добавлении ранолазина (по 1500 мг или 2000 мг в сут, разделенные на 2 приема, в сравнении с плацебо на протяжении 12 недель) к лечению атенололом 50 мг/сут, либо амлодипином 5 мг/сут, либо дилтиаземом 180 мг/сут, доказана эффективность препарата Ранекса®, превосходящая плацебо в отношении длительности выполняемых физических нагрузок для обеих исследуемых доз препарата (на 24 сек больше по сравнению с плацебо). Однако различий в длительности переносимых физических нагрузок между двумя дозами препарата Ранекса® не отмечено.

Эффекты, выявляемые при ЭКГ: у пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса®, отмечались, зависящее от дозы и концентрации препарата в плазме крови, удлинение интервала QTc (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза/сут), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т.

Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия.

Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2.4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл.

В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше.

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа “пируэт” >8 сокращений на 1 эпизод.

Воздействие на гемодинамику у пациентов, получавших лечение ранолазином в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (< 2 уд./мин) и снижение систолического АД (< 3 мм рт.ст.).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по классификации NYHA) происходит повышение концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1.3 раза.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести, по сравнению с добровольцами с нормальной почечной функцией, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1.7-2 раза выше. Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у добровольцев с почечной недостаточностью.

AUC фармакологически активных метаболитов увеличивалась в 5 раз у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Длительность нахождения ранолазина в плазме крови увеличивается в 1.2 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

[attention type=red]

Показатель AUC ранолазина не изменяется у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности, однако повышается в 1.

[/attention]

8 раз в случае печеночной недостаточности средней степени тяжести (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью); у таких пациентов было более выражено удлинение интервала QTc.

Опыт применения ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) отсутствует.

Способ применения и дозировка

Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса® (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.

Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью), а также для пациентов с массой тела менее 60 кг и пациентов старше 75 лет рекомендуется титрование дозы препарата.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приемов пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранекса®, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель лечения. Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранекса®.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/ranexa

Ранекса – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Ранекса – официальная инструкция по применению, аналоги

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 3 170

Стенокардия – считается одним из наиболее опасных заболеваний. Она является одной из основных причин преждевременной смертности жителей нашей планеты. На сегодняшний день установлено, что причиной заболевания является острая недостаточность кровеносных сосудов сердечной мышцы (миокарда).

Эта патология возникает при существующем несоответствии между притоком крови к сердцу и его потребностью. Это несоответствие называется коронарной недостаточностью, ее результатом является острая ишемия миокарда, которая вызывает нарушение окислительно-восстановительных процессов в сердце.

А также превышающего норму накопления продуктов, не прошедших окислительный процесс, в частности различных кислот и других продуктов метаболизма. Наиболее частой причиной стенокардии является наличие атеросклероза артерий, по которым кровь поступает к сердечной мышце.

В сосудах образовываются холестериновые бляшки, которые сужают просвет сосудов, и не дают возможность крови поступать в необходимом количестве. Стенокардия может быть нескольких видов, одним из которых является стабильная.Главной отличительной особенностью данного заболевания является стабильный характер болезненных ощущений, возникающих только при определенных факторах.

В частности при физической нагрузке и проходящие при ее прекращении. А также стабильностью отличается длительность и интенсивность болей.Ранолазин, лекарственное средство, разработанное американскими учеными в девяностых годах прошлого столетия. В начале двухтысячных был допущен для клинического использования при заболевании стабильной стенокардией.

Действующим активным веществом препарата Ранекса является ранолазин, который обладает ингибиторным действием в отношении позднего ионного тока натрия в ткани сердечной мышцы.

При снижении количества ионов натрия в клеточных тканях, происходит снижение избыточного уровня кальциевых ионов. Результатом этого процесса является нормализация баланса ионов при патологиях кровоснабжения сердечной мышцы, релаксации миокарда и стенок желудочков.

При проведении лечения медицинским средством Ранекса происходит явное снижение стенокардических приступов.

[attention type=green]

Медицинское средство производится в таблетированной форме.В составе одной таблетки находится: активное вещество: ранолазин количестве 500 мг и 1000 мг, а также дополнительные компоненты.

[/attention]

Медицинское средство Ранекса применяется при лечении клинического синдрома, который характеризуются болезненными ощущениями в области грудины из-за недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Данный синдром обычно вызывается физической нагрузкой и не имеет связи с некрозными очагами. Другими словами это заболевание называется – стабильная стенокардия.

Лекарство употребляется перорально, в целом виде, вне зависимости от времени приема пищи. Запрещается разламывание или разжевывание медицинского средства. Таблетки нужно запивать кипяченой водой. Первоначальная дозировка медицинского средства Ранекса для взрослых пациентов составляет 500 мг дважды в день.

При необходимости, через интервал, равный четырнадцати – двадцати восьми дням, возможно увеличение количества вещества до 1000 мг дважды в сутки.В случае возникновения симптомов побочного действия рекомендуется снижение количества употребляемого вещества.

Если негативные эффекты не исчезают, следует прекратить использование медицинского средства.

Противопоказаниями к использованию лекарственного препарата Ранекса являются:- Индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав лекарственного средства.- Сниженное количество или индивидуальная непереносимость лактазы. А также для использования дозировки 1000 миллиграмм, ограничением является глюкозо-галактозная мальабсорбция.

– Тяжелые формы недостаточности функций почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).- Средние и тяжелые формы недостаточности работы печени (от семи баллов).- Использование средств, проявляющих ингибиторное действие в отношении изофермента цитохрома P3A4.

– Одновременное употребление с медицинскими веществами, обладающими антиаритмическим действием классов 1а или 3.Исключение составляют амиодарон и соталол. – Детский возраст пациента, до восемнадцати лет.- Период вынашивания плода.- Грудное вскармливание.

Использовать медицинское средство Ранекса с осторожностью следует:- При наличии в анамнезе печеночной и почечной недостаточности, легкой и средней тяжести.- В случае пожилого возраста пациента.- При весе тела больного менее шестидесяти килограмм.- При имеющейся функциональной недостаточности сердца третьего-четвертого класса (хронической).

– При врожденном удлинении интервала QT.- В случае снижения уровня изофермента цитохрома Р-450 CYP2D6.- При совместном использовании с препаратами, обладающими индукционным действием на изофермент цитохром P450 3A4.- Во время комплексного применения с веществами, ингибирующими Р-гликопротеин.

В случае описанных выше ситуаций, лечение следует проводить под контролем врача и при постоянном проведении исследования показателей организма. Это делается для того, чтобы как можно раньше выявить возможное возникновение негативных эффектов.При необходимости возможно снижение дозировки активного вещества.

[attention type=yellow]

Обмен веществ.- Редко: обезвоживание организма.Психика.- Редко: тревожные состояния, туманность сознания, галлюцинации, нарушения сна, дезориентация в пространстве.Нервная система.- Часто: ощущение кружения головы, болезненные ощущения в теменной, височной и затылочной области, а также в области лба.

[/attention]

– Редко: заторможенное и обморочное состояние, онемение и дрожание различных частей тела, расстройства чувствительности и обоняния. Сильное ощущение головокружения, которое продолжается около 30 секунд и может быть вызвано определенным положением головы. Координационные двигательные нарушения, в том числе и нарушения походки.

Зрительный аппарат.- Редко, отсутствие зрительной четкости, зрительные расстройства, включая раздвоение видимого изображения.Слуховой аппарат.- Редко: шумы в ушах, понижение слуховой активности.Сердце и сосудистая система.

– Редко: ощущение приливов в лицевой области, явное понижение артериального давления, снижение температуры конечностей, постуральная гипотония.Дыхательная система.- Редко: диспноэ, кашель, кровотечения из носа, сдавленность горла.Система пищеварения.- Часто: отсутствие аппетита, расстройства пищеварения, тошнота и рвота.

– Редко: болезненные ощущения в области эпигастрия, ощущение сухости слизистых ротовой полости, затрудненное и болезненное пищеварение, повышенное газообразование. Воспаление поджелудочной железы, воспалительный процесс двенадцатиперстной кишки с образованием эрозий на слизистой, ощущение онемения ротовой полости. Кожные покровы.

– Редко: ощущение зуда, повышенное потоотделение, покраснения кожи, сыпные реакции, аллергические дерматиты, отек Квинке.Опорно-двигательный аппарат.- Редко: болезненные ощущения в конечностях, спазмы и слабость мышц, отечность суставной области.Мочевыводящие пути.

– Редко: острая недостаточность почек, задержка и затруднение мочеиспускания, наличие крови в моче.Половые органы.- Нарушение эректильной функции.Общее.- Состояние общей слабости и бессилия, гиперутомляемость, отечность. Повышенный уровень креатинина, мочевины, тромбоцитов и лейкоцитов в организме.

Также возможно снижение массы тела пациента и увеличение активности ферментов печени.Данная инструкция по применению не может описать все негативные эффекты, которые могут возникать при использовании медицинского средства Ранекса. Поэтому при появлении любых дискомфортных ощущений следует немедленно сообщить о них своему лечащему врачу.

В случае применения превышенной дозы активного вещества описываемого препарата, возможны проявления негативных вышеописанных реакций.Специфического антидота в такой ситуации не существует. Проводится симптоматическая терапия, включающая промывание желудка, прием абсорбирующих средств, нормализации артериального давления и другие. Очищение крови не эффективно.

• При совместном использовании с веществами, ингибирующими активность фермента цитохрома P3A4 (включая грейпфрутовый сок), цитохрома P2D6 и Р-гликопротеина, возникает увеличение концентрации ранолазина в кровяной плазме.

• При одновременном употреблении средства Ранекса и дигоксина, происходит повышение количества дигоксина в крови пациента. При необходимости нужно уменьшить дозировку последнего.

• Во время совместного использования медицинских средств Ранеста и аторвастатина повышается уровень последнего. При существенных изменениях требуется снизить дозировку аторвастатина.

• При использовании вместе с метформином возможно повышение последнего в кровяном потоке у больных, имеющих в анамнезе сахарный диабет.• При одновременном со средством Ранекса употреблении веществ, которые удлиняют интервал QT, возможен риск возникновения аритмии желудочков.

Лекарственный препарат запрещен для употребления в период беременности и во время грудного кормления младенца. При проведении терапевтического курса рекомендовано пользоваться контрацептивными средствами.

Не рекомендовано использовать напитки, которые содержат в своем составе алкоголь. В период использования медицинского средства Ранекса. Это может увеличить риск возникновения негативных эффектов.

Поскольку в списке негативных эффектов, возникающих при использовании лекарственного средства Ранекса, есть явления нарушения сознания и состояния головокружения, необходимо ограничить возможность управлением автомобиля. Также требуется ограничение при использовании других средств передвижения и при проведении работ, требующих повышенного внимания и концентрации, а также быстрых психомоторных реакций.

Препарат Ранекса необходимо хранить при температурном режиме, не превышающем 25 градусов тепла. В месте, защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей и животных. При соблюдении правил хранения срок годности составляет сорок восемь месяцев. По истечении данного периода лекарство следует утилизировать. Запрещено использование медицинского средства после окончания срока годности.

Медицинский препарат можно приобрести в аптечной сети строго по письменному предписанию врача.

Список литературы

Источник: https://wer.ru/opisanie/raneksa/

РАНЕКСА, RANEXA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат РАНЕКСА в аптеке на RusMedServ.com

Ранекса – официальная инструкция по применению, аналоги

Фирма-производитель: БЕРЛИН-ФАРМА ЗАО (Россия)

таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30, 60 или 100 шт. Рег. №: ЛП-001978

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с тиснением “500” или “GSI 500” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 70.67 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 66.67 мг, гипромеллоза – 13.33 мг, магния стеарат – 13.33 мг, натрия гидроксид – 2.667 мг.

Состав оболочки: опадрай II оранжевый 85F93265 (макрогол 3350 – 4.04 мг, спирт поливиниловый частично гидролизованный – 8 мг, тальк – 2.96 мг, титана диоксид – 4.86 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.118 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.022 мг, воск карнаубский (следовые количества)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Показания

— стабильная стенокардия.

Режим дозирования

Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® для взрослых составляет 500 мг 2 раза/сут. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса® (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.

Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.

[attention type=red]

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью), а также для пациентов с массой тела менее 60 кг и пациентов старше 75 лет рекомендуется титрование дозы препарата.

[/attention]

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приемов пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.

Советы врача
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: